Анотація до роботи:

Жехжах Самер. Розробка технології ліпофільного фітокомплексу протизапальної дії та супозиторіїв на його основі. – Рукопис. Дисертація на здобуття наукового ступеня кандидата фармацевтичних наук за спеціальністю 15.00.01 - технологія ліків та організація фармацевтичної справи. - Національний фармацевтичний університет, Харків, 2007.

Робота присвячена розробці технології виділення ліпофільного комплексу з плодів шипшини (ЛКПШ) та алкалоїдів з коренів барбарису шляхом екстракції сировини зрідженими газами, а також створенню нового протизапального фітопрепарату на основі ЛКПШ у формі ректальних супозиторіїв під умовною назвою „Ліпорозол”.

Вперше розроблено методики стандартизації плодів шипшини собачої за діючою речовиною, що обумовлює протизапальну активність, – галактоліпідом 1,2-ді-октадека-9,12,15-трієноїл - галактозилгліцеролом (ДОТГГ).

В роботі вивчено процес екстракції плодів шипшини та коренів барбарису зрідженими газами (хладонами). Розроблено технологію виділення ЛКПШ та очищеної суми алкалоїдів барбарису. Проведено дослідження основних показників якості одержаних серій субстанцій.

Вперше в Україні на основі комплексу фізико-хімічних, біофармацевтичних, реологічних та фармакологічних досліджень розроблено склад та технологію протизапальних супозиторіїв з ЛКПШ системної дії, які за ефективністю не поступаються референс-препарату – диклофенаку-натрію.

Розроблено методики якісного та кількісного аналізу препарату „Липорозол”, які включені до проекту АНД.

1. Вперше в Україні розроблено методики стандартизації плодів шипшини за основними діючими речовинами, що обумовлюють протизапальний ефект. Встановлені межі їх вмісту в сировині: ліпофільного комплексу – не менше 3 %; галактоліпіду – не менше 20 мг%, -каротину – не менше 15 мг%, токоферолів – не менше 10 мг%.

2. Досліджено вплив різних факторів на процес екстракції плодів шипшини зрідженими хладонами. Встановлено, що високий вихід ліпофільного комплексу досягається при ступені подрібнення сировини до розміру часток менше 1,4 мм, вологості не більше 7% та змінній швидкості подачі екстрагенту протягом 30 хвилин.

3. Вперше теоретично і експериментально обґрунтована нова технологія отримання суми алкалоїдів з коренів барбарису. Показано, що екстракцію необхідно проводити хладоно-аміачною сумішшю (9:1). Розмір часток сировини повинен бути не більше 1,4 мм, питома витрата экстрагента – не менше 100 мл/мин на 1 кг сировини протягом 3,5 годин.

4. Вивчено якісні та кількісні показники ЛКПШ і суми алкалоїдів барбарису. Було встановлено, що розроблена нами технологія дозволяє виділити основні групи БАР в нативному стані й одержувати субстанції, стабільні протягом 12 місяців періоду спостереження.

5. Сума алкалоїдів барбарису є перспективною субстанцією для подальших досліджень з метою створення препаратів із широким спектром терапевтичної активності.

6. Проведено фармакологічні скринінгові дослідження ЛКПШ, що свідчать про високу протизапальну активність субстанції, порівняну за силою дії із диклофенаком натрію.

7. В результаті фізико-хімічних, біофармацевтичних і реологічних досліджень розроблено супозиторії «Ліпорозол» наступного складу: ЛКПШ–0,2 г, МГД– 0,095 г, твердого жиру – до отримання супозиторію масою 4 г.

8. Вивчено вплив різних параметрів технологічного процесу на фізико-хімічні та реологічні характеристики напівпродуктів і готової лікарської форми, на підставі чого розроблено технологію промислового виробництва препарату «Ліпорозол».

9. Аналіз показників якості супозиторіїв «Ліпорозол» свідчить про їх повну відповідність вимогам ДФУ. Стабільність препарату зберігається протягом 12 місяців періоду спостереження.

10. На основі проведених досліджень розроблено проекти АНД на рослинну сировину – плоди шипшини; субстанцію ЛКПШ та супозиторії «Ліпорозол».